Orlistate na obesidade

Postado em 27/06/2024 às 18h:00

O Orlistate (ou Xenical) é um medicamento de ação preferencialmente local, ou seja, ele age levando à inibição da enzima lipase intestinal, que é uma enzima responsável pela quebra da gordura que veio da alimentação. Toda a ação do medicamento Orlistate é LOCAL, logo, ele não tem volume de distribuição calculado (devido a sua baixa absortividade). Vale ressaltar ainda, que essa droga não tem um perfil farmacocinético, pois não tem fase de absorção e distribuição.

O Xenical será metabolizado/hidrolisado na própria parede intestinal, gerando dois subprodutos inativos. A eliminação deste fármaco é principalmente fecal, pois ele não irá sair do intestino, mas o pouquíssimo que é absorvido será eliminado através da via urinária (menos que 2%). Além disso, há o “wash out” completo da droga (a eliminação completa dela do organismo) em 3 a 5 dias.

Ademais, a meia-vida do pouco que é absorvido desse fármaco é de 1 hora a 2 horas, ou seja, não é um medicamento que você toma agora pensando em ter um efeito prolongado. O Orlistate é um inibidor potente e seletivo da lipase intestinal, ele se liga covalentemente aos resíduos de serina localizados no sítio ativo da lipase gástrica e da lipase pancreática. Ou seja, o Orlistate não iria se ligar a outras enzimas lipases mesmo que ele fosse absorvido, então não alteraria processos metabólicos.

Vale ressaltar que, quando administrado com alimentos que contêm gordura, iremos observar uma inibição parcial da hidrólise dos triglicerídeos (gorduras), e isso acaba diminuindo a absorção dos monoacilgliceróis e dos ácidos graxos livres, contribuindo para a manutenção e perda de peso.

Quanto ao mecanismo de ação do Xenical, primeiro precisamos entender que, na região do lúmen intestinal, teremos as gorduras que foram ingeridas através da dieta. Os triglicerídeos (seja um monoacilglicerol ou um ácido graxo livre) irão se associar com uma globulina, formando uma micela, para poder ser absorvido pelos enterócitos (células intestinais) e depois ser capturado pelos vasos linfáticos.

O Orlistate funciona inibindo a hidrólise do triglicerídeo ao inibir a ação das lipases gastrointestinais, logo, uma parte daquilo que é ingerido é excretado nas fezes sem ser metabolizado e sem ser absorvido pelo enterócito. Tal efeito é chamado de “esteatorreia”, que é nada mais nada menos que a eliminação de fezes gordurosas. O máximo de ação do Orlistate, ou seja, o máximo que um indivíduo irá excretar de gordura ao usar esse fármaco, é de 30% do total (independente se esse indivíduo utilizar a dose de 300mg-400mg ou a de 1.200mg). Ademais, é interessante também falarmos sobre a existência de um outro medicamento semelhante, que é o Cetilistate. No entanto, no caso do Cetilistate, a dose máxima recomendada de ingestão diária seria por volta de 120mg/dia.

Por fim, é importante que os indivíduos que forem iniciar uma terapia medicamentosa com o Xenical, saibam de suas interferências na biodisponibilidade de alguns nutrientes da dieta. Ao realizarmos a administração do Orlistate, ocorre uma perda de vitaminas lipossolúveis (as vitaminas K, E, D e A). Logo, o indivíduo que está utilizando esses medicamentos deve, necessariamente, repor essas vitaminas por meio de suplementos nutricionais.

Texto por: Pietra Fogaça – Graduanda em nutrição

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